Communication et Récepteurs Cellulaires

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Explore la communication cellulaire (endocrine, synaptique), les molécules informatives et les différents types de récepteurs (membranaires, nucléaires) et leurs mécanismes.

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Review

Question

Qu'est-ce qu'un récepteur inhibiteur comme le récepteur du GABA ?

Answer

Il ouvre un canal anionique (Cl-), entraînant une polarisation (ou hyperpolarisation) de la membrane et une réponse inhibitrice.

Question

Quelle est la structure générale d'un récepteur à activité tyrosine kinase ?

Answer

Une protéine transmembranaire dont le domaine intracellulaire possède une activité enzymatique qui phosphoryle des tyrosines.

Question

Quel est le rôle de la phospholipase C (PLC) ?

Answer

Activée par une protéine Gq, elle hydrolyse le PIP2 pour produire deux seconds messagers : l'IP3 et le diacylglycérol (DAG).

Question

Comment le récepteur de l'insuline transmet-il le signal ?

Answer

La liaison de l'insuline active son domaine tyrosine kinase, provoquant une autophosphorylation croisée, puis la phosphorylation de substrats intracellulaires.

Question

Quels sont les 2 principaux modes de communication cellulaire à distance ?

Answer

La transmission endocrine (hormonale) via la circulation sanguine et la transmission synaptique (électrique) le long des fibres nerveuses.

Question

Quelle est la différence fondamentale d'action entre une hormone et un neurotransmetteur ?

Answer

L'hormone agit à distance et lentement via le sang, tandis que le neurotransmetteur agit localement et rapidement dans la fente synaptique.

Question

Quelles sont les 4 étapes séquentielles de la communication par messager ?

Answer

1. Synthèse de la molécule informative. 2. Libération. 3. Liaison au récepteur. 4. Inactivation du signal.

Question

Pourquoi les récepteurs endocriniens doivent-ils avoir une très haute affinité ?

Answer

Car les hormones sont fortement diluées dans la circulation sanguine, résultant en de très faibles concentrations au niveau des cellules cibles.

Question

Quel est le rôle de l'hypothalamus dans le système endocrinien ?

Answer

Il régule le système endocrinien en transmettant des informations, souvent via des libérines, à l'hypophyse.

Question

Comment définit-on un neurotransmetteur ?

Answer

Molécule présente dans l'élément présynaptique, libérée par voltage, agissant sur un récepteur postsynaptique et rapidement inactivée.

Question

Quelle est la différence entre une hormone hydrophile et hydrophobe ?

Answer

Une hormone hydrophile se lie à un récepteur membranaire, tandis qu'une hormone hydrophobe traverse la membrane et se lie à un récepteur intracellulaire.

Question

De quel acide aminé dérive l'histamine ?

Answer

L'histamine résulte de la décarboxylation de l'histidine par l'histidine-décarboxylase, principalement dans les mastocytes.

Question

Quelle hormone est qualifiée d'hormone du stress ?

Answer

L'adrénaline, une catécholamine sécrétée par la médullosurrénale, qui augmente la pression sanguine et la fréquence cardiaque.

Question

Quelle hormone hypoglycémiante est sécrétée par les cellules β du pancréas ?

Answer

L'insuline, un peptide qui favorise la consommation et le stockage du glucose par les cellules.

Question

Quel est l'antagoniste de l'insuline et par quelles cellules est-il produit ?

Answer

Le glucagon, une hormone hyperglycémiante, est sécrété par les cellules α des îlots de Langerhans du pancréas.

Question

Comment la parathormone régule-t-elle la calcémie ?

Answer

C'est une hormone hypercalcémiante. Elle augmente la résorption osseuse et la réabsorption rénale du calcium.

Question

Quelle hormone thyroïdienne est hypocalcémiante ?

Answer

La calcitonine, qui diminue la réabsorption rénale du calcium et inhibe la résorption osseuse.

Question

Quelle est la fonction principale de la vasopressine (ADH) ?

Answer

C'est une hormone antidiurétique qui augmente la réabsorption de l'eau par les reins, augmentant ainsi la pression artérielle.

Question

Quelle est l'enzyme qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II ?

Answer

L'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) produit l'angiotensine II, un puissant vasoconstricteur.

Question

De combien de sous-unités sont formées les hormones TSH, FSH et LH ?

Answer

Elles sont formées de deux sous-unités : une sous-unité α commune et une sous-unité β spécifique qui confère la spécificité hormonale.

Question

Citez deux exemples d'hormones hydrophobes.

Answer

Les hormones stéroïdes (ex: cortisol) et les hormones thyroïdiennes (T3/T4). Elles utilisent des récepteurs intracellulaires.

Question

Quels sont les rôles opposés du glutamate et du GABA dans le SNC ?

Answer

Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur, tandis que le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur.

Question

Quel est le rôle des endorphines ?

Answer

Ce sont des peptides qui jouent un rôle dans la nociception et les mécanismes de régulation de la douleur.

Question

Quelles sont les 4 propriétés communes à tous les récepteurs ?

Answer

Haute affinité, stéréospécificité, liaison réversible avec le ligand et changement conformationnel lors de la liaison.

Question

Quels sont les 3 principaux types de récepteurs membranaires ?

Answer

1. Récepteurs canaux-ioniques. 2. Récepteurs enzymes. 3. Récepteurs couplés à des effecteurs distincts (ex: RCPG).

Question

Quel type d'ion passe par le récepteur nicotinique de l'acétylcholine ?

Answer

C'est un canal cationique non sélectif qui laisse entrer principalement du Na+ et du Ca2+, provoquant une dépolarisation.

Question

Quel est l'effet de l'activation d'un récepteur au GABA ?

Answer

Il ouvre un canal anionique sélectif au Cl-, provoquant une hyperpolarisation et donc une inhibition de la cellule post-synaptique.

Question

Quelles sont les 3 familles de récepteurs-enzymes ?

Answer

Récepteurs à activité tyrosine kinase, à activité sérine-thréonine kinase, et à activité guanylate cyclase.

Question

Décrivez l'activation du récepteur de l'insuline.

Answer

La liaison de l'insuline induit un changement de conformation, menant à une autophosphorylation croisée des domaines tyrosine kinase des sous-unités β.

Question

Quel est le second messager produit par les récepteurs à activité guanylate cyclase ?

Answer

Le GMP cyclique (guanosine-3',5'-monophosphate ou GMPc), synthétisé à partir du GTP.

Question

Quel est l'autre nom des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) ?

Answer

Les récepteurs serpentins, car leur structure traverse sept fois la membrane plasmique.

Question

De quelles sous-unités est composée une protéine G hétérotrimérique ?

Answer

Elle est formée de trois sous-unités : α, β, et γ. La sous-unité α lie le nucléotide guanylique (GTP/GDP).

Question

Comment une protéine G est-elle activée ?

Answer

L'activation du récepteur provoque l'échange du GDP par du GTP sur la sous-unité Gα, qui se dissocie alors du complexe Gβγ.

Question

Quelle enzyme est activée par la sous-unité Gαs ?

Answer

L'adénylate cyclase, qui produit de l'AMP cyclique (AMPc) à partir d'ATP.

Question

Quel est le rôle principal de l'AMP cyclique (AMPc) ?

Answer

L'AMPc est un second messager qui active principalement la Protéine Kinase A (PKA).

Question

Quelle enzyme est activée par la sous-unité Gαq ?

Answer

La phospholipase C (PLC).

Question

Quels sont les deux seconds messagers produits par la phospholipase C (PLC) ?

Answer

La PLC hydrolyse le PIP2 en inositol-1,4,5-triphosphate (IP3) et diacylglycérol (DAG).

Question

Quel est le rôle de l'IP3 ?

Answer

L'IP3 se lie à des récepteurs sur le réticulum endoplasmique, provoquant la libération de Ca²⁺ dans le cytosol.

Question

Comment le diacylglycérol (DAG) agit-il ?

Answer

Le DAG, avec le Ca²⁺, active la Protéine Kinase C (PKC) au niveau de la membrane.

Question

Où sont localisés les récepteurs nucléaires ?

Answer

Majoritairement dans le noyau, à l'exception du récepteur des glucocorticoïdes qui est cytosolique avant activation.

Question

Quelle est la fonction des récepteurs nucléaires une fois activés ?

Answer

Ce sont des facteurs de transcription qui se lient à l'ADN et modulent l'expression de gènes cibles.

Question

Qu'est-ce que la transmission paracrine ?

Answer

Une communication où une cellule sécrète un médiateur chimique qui agit sur les cellules voisines immédiates (ex: histamine).

Question

De quelle molécule provient l'adrénaline ?

Answer

L'adrénaline est synthétisée à partir de l'acide aminé tyrosine, via la L-DOPA, la dopamine et la noradrénaline.

Question

Quelle est la structure caractéristique de l'insuline ?

Answer

Deux chaînes peptidiques (A et B) reliées par des ponts disulfures.

Question

Qu'est-ce que l'homéostasie ?

Answer

Le maintien de l'équilibre interne de l'organisme, coordonné par les systèmes nerveux, endocrinien et immunitaire.

Question

Quel est le rôle de l'hormone de croissance (GH) ?

Answer

Elle agit sur le foie pour stimuler la synthèse de somatomédines, qui favorisent la croissance des os et des muscles.

Question

Quel est l'effet de l'acétylcholine sur la plaque motrice ?

Answer

C'est un neurotransmetteur excitateur qui provoque la dépolarisation de la membrane musculaire et la contraction.

Question

Comment le signal d'une protéine G est-il terminé ?

Answer

Par l'activité GTPasique intrinsèque de la sous-unité Gα, qui hydrolyse le GTP en GDP, permettant la ré-association du trimère.

Question

Citez un agoniste et un antagoniste du récepteur nicotinique.

Answer

Agoniste : la nicotine. Antagoniste : le curare.

Question

Que signifie qu'un canal ionique est 'ligand-dépendant' ?

Answer

Son ouverture et sa fermeture sont contrôlées par la liaison spécifique d'une molécule informative (le ligand).

Question

Quelle est la fonction principale de l'hormone lutéinisante (LH) ?

Answer

Chez la femme, elle déclenche l'ovulation. Chez l'homme, elle stimule la sécrétion de testostérone.

Question

Quelle est la fonction principale de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) ?

Answer

Elle stimule la croissance des follicules ovariens chez la femme et la spermatogenèse chez l'homme.

Question

Qu'est-ce qu'une cascade de phosphorylation ?

Answer

Une série de réactions où une kinase en active une autre par phosphorylation, permettant l'amplification d'un signal intracellulaire.

Question

Où se situe le site de liaison à l'ADN sur un récepteur nucléaire ?

Answer

Dans un domaine spécifique, généralement situé entre le domaine N-terminal de régulation et le domaine C-terminal de liaison de l'hormone.

Question

Que sont les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) ?

Answer

Des récepteurs à 7 segments transmembranaires qui activent une protéine G, laquelle relaie le signal à un effecteur enzymatique.

Question

Comment une protéine G est-elle activée ?

Answer

Suite à la liaison de l'hormone au récepteur, la sous-unité Gα échange son GDP contre un GTP et se dissocie du dimère Gβγ.

Question

Quels sont les deux principaux modes de communication cellulaire à distance ?

Answer

La transmission endocrine (hormonale), lente et agissant via le sang, et la transmission synaptique (électrique), rapide et ciblée.

Question

Quel est le rôle de l'adénylate cyclase ?

Answer

C'est une enzyme activée par une protéine Gs qui produit un second messager, l'AMP cyclique (AMPc), à partir d'ATP.

Question

Quelle est la principale caractéristique de la transmission endocrine ?

Answer

Une hormone est sécrétée dans le sang par une glande et agit à distance sur des cellules cibles à faible concentration.

Question

Par quoi se définit la transmission synaptique ?

Answer

Une impulsion électrique rapide libère un neurotransmetteur dans une fente synaptique, provoquant une action ciblée et à forte concentration.

Question

Qu'est-ce qu'un médiateur chimique local ?

Answer

Une molécule agissant dans son environnement direct (paracrinie), comme l'histamine lors de réactions allergiques, avec une durée de vie courte.

Question

De quel acide aminé dérive l'adrénaline ?

Answer

L'adrénaline, une catécholamine, est synthétisée à partir de la tyrosine par une série de transformations enzymatiques.

Question

Quelle est la structure de l'insuline ?

Answer

C'est un peptide de 51 acides aminés formé de deux chaînes (A et B) reliées par des ponts disulfures.

Question

Quel est le rôle principal de l'insuline ?

Answer

C'est une hormone hypoglycémiante qui favorise l'utilisation et le stockage du glucose. Elle est anabolique.

Question

Quel est le rôle du glucagon ?

Answer

C'est une hormone hyperglycémiante sécrétée par les cellules α du pancréas. Elle est catabolique et cible principalement le foie.

Question

Comment la parathormone (PTH) régule-t-elle la calcémie ?

Answer

Elle est hypercalcémiante : elle augmente la résorption osseuse et la réabsorption rénale de calcium.

Question

Quel est l'effet de la calcitonine sur le calcium ?

Answer

Elle est hypocalcémiante. Elle inhibe la résorption osseuse et diminue la réabsorption rénale du calcium.

Question

Par quoi se distinguent la vasopressine et l'ocytocine ?

Answer

Ces deux peptides ne diffèrent que par un seul acide aminé, illustrant l'importance de la stéréospécificité pour leurs récepteurs distincts.

Question

Quelle est la fonction de l'hormone ACTH ?

Answer

L'ACTH, d'origine anté-hypophysaire, cible la corticosurrénale pour y stimuler la sécrétion de glucocorticoïdes.

Question

Comment l'angiotensine II est-elle activée ?

Answer

L'angiotensinogène est clivé par la rénine en angiotensine I, puis converti en angiotensine II active par l'enzyme de conversion.

Question

Quelle est l'action principale de l'hormone de croissance (GH) ?

Answer

Elle stimule la synthèse de somatomédines par le foie, qui favorisent la croissance des os longs et des muscles.

Question

Qu'ont en commun les hormones TSH, FSH et LH ?

Answer

Ce sont des glycoprotéines possédant une sous-unité α commune et une sous-unité β spécifique qui détermine leur fonction.

Question

Comment les hormones hydrophobes franchissent-elles la membrane ?

Answer

Elles traversent la bicouche lipidique et se lient à des récepteurs intracellulaires (cytosoliques ou nucléaires) pour moduler la transcription.

Question

Quel est le rôle du GABA en tant que neurotransmetteur ?

Answer

Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central, agissant sur un canal à ions chlorure (Cl-).

Question

L'acétylcholine est-elle un neurotransmetteur activateur ou inhibiteur ?

Answer

C'est un neurotransmetteur excitateur, notamment au niveau de la plaque motrice, où il active un canal cationique.

Question

Quelles sont les 4 caractéristiques communes à tous les récepteurs ?

Answer

Haute affinité, stéréospécificité, réversibilité de la liaison et changement de conformation lors de la fixation du signal.

Question

Quels sont les 3 grands types de récepteurs membranaires ?

Answer

Récepteurs canaux-ioniques, récepteurs-enzymes, et récepteurs couplés à des effecteurs distincts (comme les protéines G).

Question

Quelle est la double fonction des récepteurs canaux-ioniques ?

Answer

Ils assurent à la fois la reconnaissance du signal (neurotransmetteur) et la fonction d'effecteur en ouvrant un pore ionique.

Question

Qu'est-ce qu'un récepteur activateur comme le récepteur nicotinique ?

Answer

Il ouvre un canal cationique (Na+, Ca2+), entraînant une dépolarisation de la membrane et une réponse excitatrice.

Question

Que provoque l'inositol-1,4,5-triphosphate (IP3) ?

Answer

Il se lie à un canal calcique du réticulum endoplasmique, provoquant une libération massive de calcium dans le cytosol.

Question

Quel est le rôle du diacylglycérol (DAG) ?

Answer

Il reste dans la membrane et active la protéine kinase C (PKC), une sérine-thréonine kinase, souvent avec l'aide du Ca2+.

Question

Que sont les récepteurs nucléaires ?

Answer

Des facteurs de transcription solubles, activés par la liaison d'une hormone hydrophobe, qui se lient ensuite à l'ADN pour réguler l'expression génique.

Question

Quel est l'effet d'une liaison à un récepteur à activité guanylate cyclase ?

Answer

Elle induit la synthèse du second messager GMP cyclique (GMPc) à partir de GTP.

Question

L'adrénaline a-t-elle un ou plusieurs types de récepteurs ?

Answer

Elle en possède plusieurs, notamment les récepteurs α-adrénergiques (couplés à Gq) et β-adrénergiques (couplés à Gs), déclenchant des réponses différentes.

Question

Quelle est la principale différence entre transmission endocrine et synaptique ?

Answer

La vitesse et la spécificité. La transmission synaptique est rapide et locale, tandis que l'endocrine est lente et globale.

Question

Qu'est-ce que la transduction du signal ?

Answer

Le processus par lequel la fixation d'une molécule informative sur son récepteur déclenche une cascade d'événements biochimiques intracellulaires.

Question

Qu'est-ce que l'histamine ?

Answer

C'est un médiateur chimique local issu de l'histidine, libéré par les mastocytes, qui provoque une vasodilatation lors des réactions allergiques.

Question

Donnez un exemple d'hormone peptidique.

Answer

L'insuline ou le glucagon. Ce sont des chaînes d'acides aminés qui agissent comme molécules informatives.

Question

Donnez un exemple d'hormone stéroïde.

Answer

Ce sont des hormones hydrophobes dérivées du cholestérol, comme les glucocorticoïdes, la testostérone ou la progestérone.

Question

Que sont les enképhalines ?

Answer

Ce sont des pentapeptides qui agissent comme neurotransmetteurs opioïdes endogènes, jouant un rôle dans la régulation de la douleur.

Question

Quelle est l'organisation du récepteur nicotinique de l'acétylcholine ?

Answer

C'est un hétéro-pentamère (2α, β, δ, ε) où chaque sous-unité possède 4 segments transmembranaires. Les sous-unités α lient l'acétylcholine.

Question

Quelle est la particularité des récepteurs à activité sérine-thréonine kinase ?

Answer

Leur domaine intracellulaire phosphoryle des substrats protéiques spécifiquement sur des résidus sérine ou thréonine, comme pour le récepteur du TGF-β.

Question

Comment l'activité d'une protéine G est-elle terminée ?

Answer

Par l'hydrolyse lente du GTP en GDP par l'activité GTPasique intrinsèque de la sous-unité α, permettant sa ré-association avec Gβγ.

Question

Qu'est-ce qu'un second messager ?

Answer

Une petite molécule intracellulaire (ex: AMPc, Ca2+, IP3) dont la concentration varie en réponse au signal primaire (hormone) pour relayer l'information.

Question

Quelle protéine est la cible principale de l'AMP cyclique (AMPc) ?

Answer

L'AMPc active la protéine kinase A (PKA), une sérine-thréonine kinase qui phosphoryle diverses protéines cytosoliques et nucléaires.

Question

Où sont généralement localisés les récepteurs nucléaires ?

Answer

Directement dans le noyau, à l'exception du récepteur des glucocorticoïdes qui est cytosolique et migre après liaison de son hormone.

Question

Quel est le rôle de l'homéostasie dans la communication cellulaire ?

Answer

La communication cellulaire permet de maintenir l'équilibre (homéostasie) de l'organisme en coordonnant les systèmes nerveux, endocrinien et immunitaire.

Question

Qu'est-ce qu'un agoniste de récepteur ?

Answer

Une molécule qui se lie à un récepteur et déclenche la même réponse que le ligand naturel. Exemple : la nicotine pour le récepteur cholinergique.

Question

Qu'est-ce qu'un antagoniste de récepteur ?

Answer

Une molécule qui se lie à un récepteur mais l'empêche d'être activé, bloquant ainsi le signal. Exemple : le curare pour le récepteur nicotinique.

Question

Quelle est la principale fonction des endorphines ?

Answer

Ce sont des peptides opioïdes endogènes qui jouent un rôle crucial dans la nociception et les mécanismes de régulation de la douleur.

Le Principe de la Communication Cellulaire : Types et Mécanismes

Lacommunication cellulaire est essentielle pour la coordination de l'organisme, l'homéostasie,la croissance et le développement cellulaire. Elle implique des signaux environnementaux, la transduction de signaux et des réponses adaptatives.

La communication cellulaire estla base de la coordination entre les cellules pour maintenir l'équilibre de l'organisme.

1. Le Principe de la Communication Cellulaire

Deuxéléments clés :

Molécule informative (signal/messager)
Molécule de réception (récepteur du messager)

Ceci repose sur la stéréospécificité et l'affinité.

Trois schémas de communication :

Communication à distance :
- Synaptique : espace faible(~20nm), neurotransmetteur.
- Paracrine : espace limité (~100µm), médiateur chimique local.
- Endocrine : espace important, hormones.
Contact direct : molécule informative sur la membrane de lacellule émettrice.
GAP junction : contact direct entre les cytoplasmes (rapide).

Les 4 étapes de la communication :

Synthèse de la molécule informative.
Libération de la molécule informative.
Action sur le récepteur.
Inactivation (recapture ou enzymatique).

1.1. La Transmission Endocrine

Action à distance par les hormones.

Cellules des tissus glandulaires sécrètentles hormones.
Hormones voyagent via la circulation sanguine (dilution importante, nécessitant une haute affinité des récepteurs).
Action lente.

Exemple de régulation : Hypothalamus Hypophyse (hormones hypothalamiques, ex: libérines) Glande (ex: Thyroïde avec TSH) Cellules cibles (ex: muscles et foie avec T3/T4).

1.2. La Transmission Synaptique

Transmission rapide de l'information par impulsions électriques ( $\sim$ 100m/S).

Impulsion électrique Exocytose de neurotransmetteurs.
Neurotransmetteurs agissent sur un seul tissu cible.
Concentration locale forte, faible affinité des récepteurs.

Définition d'un neurotransmetteur :

Présent dans l'élément pré-synaptique (avec précurseurs et enzymes).
Libéré dans la fente selonun mécanisme voltage-dépendant.
Agit par liaison au récepteur post-synaptique.
Inactivé par des enzymes au niveau de la synapse.

2. Les Molécules Informatives

Classées par fonctionnalité (hormones, neurotransmetteurs, cytokines, etc.) et structure (protéines, acides aminés, lipides, stéroïdes).

La plupart sont hydrophiles Récepteurs membranaires.
Certaines sont hydrophobes Pénètrent la cellule Récepteurs intracellulaires (cytosoliques ou nucléaires).

2.1. Les Médiateurs Chimiques Locaux (Paracrinie)

Exemple : Histamine

Molécule hydrophile.
Synthétisée par décarboxylation de l'histidine (par His-décarboxylase) dans les mastocytes et polynucléaires basophiles.
Libérée lors de réactions allergiques.
Action : *vasodilatation locale* (se lieaux cellules endothéliales).
Durée de vie courte (inactivée par histaminase).

2.2. Les Hormones

2.2.1. Hormones Hydrophiles

Se lient aux récepteurs membranaires.

2.2.1.1. Dérivés d'Acides Aminés : L'Adrénaline

Sécrétée par la médullosurrénale.
Dérive de la tyrosine L-DOPA Dopamine Noradrénaline Adrénaline.
Catécholamine (noyau catéchol + fonction amine).
Hormone du stress : augmente pression sanguine et fréquence cardiaque.

2.2.1.2. Peptides

Insuline :
- Peptide de 51 acides aminés (2 chaînes A et B, liées par ponts disulfures).
- Origine : cellules des îlots de Langerhans (pancréas).
- Action : Hypoglycémiante (favorise consommation et métabolisme du glucose).
- Réponse : Augmentation de la glycémie.
- Récepteur : à activité tyrosine-kinase.
Peptides possédant des récepteurs de type RCPG (Récepteur Couplé aux Protéines G) :
- Glucagon :
  - 29 acides aminés (linéaire, sans pont disulfure ni proline).
  - Origine : cellules des îlots de Langerhans (pancréas).
  - Action : Hyperglycémiante (tissu cible : foie).
- Parathormone (PTH) :
  - 84 acides aminés.
  - Action : Hypercalcémiante (augmente résorption osseuse et réabsorption du calcium rénal, diminue réabsorption de phosphate).
- Calcitonine :
  - 32 acides aminés.
  - Origine : Thyroïde.
  - Action : Hypocalcémiante (diminue réabsorption du calcium rénal, inhibe résorption osseuse).
- Hormones hypophysaires :
  - Vasopressine (hormone antidiurétique) : 9 acides aminés, pont disulfure intrachaîne. Augmente la pression artérielle.
  - Ocytocine : 9acides aminés, pont disulfure intrachaîne. Contraction utérine.
  - Différence cruciale : 1 acide aminé (Arginine pour vasopressine, Leucine pour ocytocine) Stéréospécificité.
- Hormone anté-hypophysaire : ACTH (Adrenocorticotropic hormone) :
  - 39 acides aminés.
  - Cible : corticosurrénale (favorise sécrétion de glucocorticoïdes).
- Angiotensine :
  - Synthèse : Angiotensinogène (foie, inactif) Angiotensine I (10 AA, par rénine) Angiotensine II (8 AA, actif, par enzyme de conversion).
  - Propriété : Vasoconstricteur puissant.
  - Action : Stimule sécrétion d'aldostérone (surrénale), favorise réabsorption sodium rénal Augmente tension.

2.2.1.3. Glycoprotéines

Glycoprotéine avec récepteur couplé à une tyrosine kinase : Hormone de Croissance (GH, Growth Hormone).
- 191 acides aminés, 22 kDa.
- Action : stimule synthèse des somatomédines (foie) croissance os longs et muscles.
Glycoprotéines avec récepteurs de type RCPG :
- Trois hormones avec sous-unité commune et différenciante.
  - TSH (thyréostimuline) : cible thyroïde.
  - FSH (hormone folliculo-stimulante) : cible ovaires (croissance folliculaire), testicules (spermatogenèse).
  - LH (hormone lutéinisante) : cible ovaires (ovulation, progestérone), testicules (testostérone).

2.2.2. Hormones Hydrophobes

Peuvent franchir la bicouche lipidique, se lient à des récepteurs intracellulaires (cytosolique ou nucléaire).

Hormones stéroïdes.
Hormones thyroïdiennes (transportées par TBG : Thyroxine Binding Globulin).
Vitamines A et D sont Structurellement proches.

2.3. Les Neurotransmetteurs

Molécules hydrophiles avec deux types de récepteurs : canaux ioniques ligand-dépendants et RCPG.

2.3.1. Acides Aminés

Glycine : neurotransmetteur inhibiteur du SNC.
Acide glutamique : neurotransmetteur activateur du SNC (canaux cationiques Na ou Ca dépolarisation).
GABA (-aminobutyrique) : neurotransmetteur inhibiteur du SNC (canal anionique Cl polarisation).

2.3.2. Dérivés d'Acides Aminés

Acétylcholine : neurotransmetteur excitateur (canal cationique Ca dépolarisation) sur plaque motrice.
Dopamine, Noradrénaline, Adrénaline : se lient à des RCPG.

2.3.3. Peptides

Enképhalines : pentapeptides (leu-enképhaline, met-enképhaline). Agissent via RCPG.
Endorphines : peptides plus longs que les enképhalines. Rôle dans la nociception et régulation de la douleur.
Certains dérivés végétaux (morphine, héroïne, opium) peuvent fixer ces récepteurs.

3. Les Récepteurs

Points communs des récepteurs :

Haute affinité pour la molécule informative.
Stéréospécificité.
Liaison récepteur-molécule informative est réversible.
Modification de la conformation spatiale lors de la liaison transduction du message.

3.1. Les Récepteurs Membranaires

Trois types de réponses cellulaires :

Électrophysiologique (très rapide, <1s) : récepteurs canaux-ioniques.
Métabolique (rapide, ~1min) : modifications post-traductionnelles des protéines.
Transcriptionnelle (lente, ~heures) : activation/inhibition de l'expression des gènes.

Produisent souvent unsecond messager ou des cascades de phosphorylation.

Structure des récepteurs membranaires (glycoprotéines transmembranaires) :

Région extracellulaire (glycosylée) : reconnaissance et fixation.
Région transmembranaire (hydrophobe) : ancrage.
Région intracellulaire : événements biochimiques (transduction).

Un ligand peut avoir plusieurs types de récepteurs.

Trois grands types de récepteurs cellulaires :

Récepteurs canaux-ioniques : transducteurs eux-mêmes.
Récepteurs enzymes : transducteurs eux-mêmes.
Récepteurs couplés à des effecteurs distincts : nécessitent d'autres protéines.

3.1.1. Les Récepteurs Canaux-ioniques

Protéines transmembranaires hétéro-oligomériques.
Possèdent une double fonction : reconnaissance du signal et effecteur (forment le pore central).
Les ions passent quand le récepteur est activé/ouvert.
Localisation : synapses et plaques motrices.

Nature du flux ionique :

Cations (Na, Ca) Dépolarisation (Activation).
Anions (Cl) Polarisation (Inhibition).

3.1.1.1. Récepteur Activateur : Récepteur nicotinique de l'acétylcholine

Canal cationique non sélectif (Na, Ca entrent ; K sort).
10 000 Na/sec.
Localisation : plaques motrices des jonctions neuromusculaires.
Agoniste : nicotine ; Antagoniste : curare.
Structure : 5 sous-unités protéiques (2, 1, 1, 1), chacune 4 segments transmembranaires (M1-M4). Les segments M2 délimitent le canal.
Sites de liaison pour l'acétylcholine sur les sous-unités .

3.1.1.2. Récepteur Inhibiteur : Récepteur du GABA

Canal anionique sélectif (Cl entre).
Exprimé au niveau du SNC.
Agonistes : benzodiazépines (ex: Valium).
Structure : similaire au récepteur nicotinique (5 sous-unités, 4 segments transmembranaires). Grande variété (7 types de sous-unités : ).
GABA se fixe sur les sous-unités .

3.1.2. Les Récepteurs Enzymes

Protéines transmembranaires (monomères, dimères, tétramères).
Doublefonction : reconnaissance du signal et effecteur enzymatique.
NH extracellulaire (réception) ; COOH intracellulaire (transduction).

Trois familles selon l'activité enzymatique :

3.1.2.1. Récepteurs à activité tyrosine kinase

Exemples : récepteurs de facteurs de croissance, récepteur de l'insuline et IGF.
Pas de réponse électrophysiologique.
Récepteur de l'insuline : tétramère (deux hétérodimères liés par ponts disulfures).
- Sous-unités (extramembranaires) : liaison de l'insuline.
- Sous-unités (transmembranaire) :domaine intracellulaire avec activité tyrosine kinase.
Mécanisme : Insuline se fixe sur changement de conformation activation kinasique des autophosphorylation des tyrosines des .
Le récepteur phosphorylé recrute et phosphoryle des protéines substrats cascade d'événements biochimiques réponse rapide (post-transcriptionnelle).

3.1.2.2. Récepteurs à activité sérine-thréonine kinase

Exemple : récepteurs du TGF- (transforming growth factor-).
Tétramère de 4 sous-unités transmembranaires (RI et RII), chacune avec activité sérine-thréonine kinase.
Mécanisme : Autophosphorylation des régions intracellulaires phosphorylation de facteurs protéiques de transcription.

3.1.2.3. Récepteurs à activité guanylate cyclase

Récepteurs des peptides natriurétiques.
Homodimère transmembranaire.
Activation de la guanylate cyclase (intracellulaire) par fixation du peptide (extracellulaire) synthèse de GMP cyclique (second messager) à partir de GTP.

3.1.3. Les Récepteurs Couplés à des Effecteurs Distincts

Fonction unique de réception, nécessitent d'autres protéines pour la transduction.

3.1.3.1. Récepteurs couplés à des protéines G(RCPG ou récepteurs serpentins)

Liaisons indirectes récepteur-lien-enzyme.
Possèdent 7 segments transmembranaires.
La protéine G est la molécule de couplage entre le récepteur etla protéine effectrice.
Effecteurs principaux : adénylate cyclase et phospholipase C.

Protéine G : hétérotrimère (). Sous-unités et ancrées à la membrane.

Sous-unité (G) : activité GTPasique lente, fixe le GTP.
Activation : Liaison hormone changement de conformation du RCPG G échange GDP contre GTP G-GTP se dissocie de G.
G-GTP active la protéine enzymatique effectrice.
Inactivation : Hydrolyse du GTP en GDP par G G-GDP +G se reforment.

Différentes protéines G :

Gs : active l'adénylate cyclase.
Gi : inhibe l'adénylate cyclase.
Gq : active la phospholipase C.

Adénylate cyclase :

Protéine intégrale membranaire (12 segments transmembranaires).
Synthétise l'AMP cyclique (second messager) à partir d'ATP.
L'AMP cyclique active la protéine kinase A (PKA, une sérine-thréonine kinase) phosphorylation de protéines cytosoliques et nucléaires.

Phospholipase C :

Ancrée à la face interne de la membrane.
Hydrolyse le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en deux seconds messagers :
- Inositol-1,4,5-triphosphate (IP3) : libéré dans le cytosol, active canal calcique sur le Réticulum Endoplasmique libération de Ca dans le cytosol.
- Diacylglycérol (DAG) : reste ancré à la membrane, active la protéine kinase C (PKC, une sérine-thréonine kinase, nécessite Ca).

Exemple : L'adrénaline possède différents récepteurs :

Récepteurs -adrénergiques couplés à Gq.
Récepteurs -adrénergiques couplés à Gs.

3.1.3.2. Récepteurs couplés à des tyrosines kinases

Récepteur monomère lié en intracellulaire à une protéine enzymatique à activité tyrosine kinase.
Mécanisme : Fixation du ligand dimérisation du récepteur phosphorylation croisée des domaines intracellulaires.
Le récepteur phosphorylé recrute et phosphoryle des protéines substrats (facteurs de transcription) via la tyrosine kinase associée.

3.2. Les Récepteurs Nucléaires

Modulent la transcription des gènes.

Protéines solubles activées par liaison de la molécule informative.
Localisation : généralement dans le noyau (sauf récepteur des glucocorticoïdes, dans le cytosol).
Fonctionnent comme des facteurs de transcription.
Ne se lient à l'ADN et ne s'activent qu'en présence de la molécule informative.

Trois domaines principaux :

Région N-terminale : domaine de régulation de la transcription.
Région C-terminale : domaine de liaison de l'hormone.
Région contigüe à N-terminale : domaine de liaison à l'ADN.

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