Médicaments Système Gastro-Intestinal

Lesmédicaments du système gastro-intestinal englobent diverses classes thérapeutiques visant à traiterles affections de l'estomac, de l'intestin, du côlon et des zonesannexes. Ces traitements couvrent un large éventail de pathologies, de l'ulcère gastro-duodénal aux hémorroïdes, en passant par lereflux, les spasmes, les nausées/vomissements, la constipation et la diarrhée.

1. Médicaments de la Pathologie Gastrique et Duodénale

L'Ulcère Gastro-Duodénal

L'ulcère est une perte de substance détruisant la paroi gastrique ou duodénale jusqu'à la musculeuse. Les principales causes sont un déséquilibre entre les mécanismes de défense et d'agression de la muqueuse, une infection par Helicobacter pylori, ou des lésions induites par les AINS.

Buts du traitement:

• Soulager la douleur.

• Favoriser la cicatrisation de la lésion.

• Prévenir les récidives.

Le Reflux Gastro-Œsophagien (RGO)

Le RGO est une remontée fréquente et prolongée du contenu acide de l'estomac dans l'œsophage, pouvant entraîner une œsophagite. Les causes incluent une diminution du tonus du sphincter inférieur de l'œsophage et des troubles de la motricité œsophagienne.

Butsdu traitement :

• Réduire la fréquence et la durée des reflux.

• Réduire l'acidité gastrique du reflux.

• Traiter l'œsophagite si présente.

Traitements :

• Gastrocinétiques.

• Inhibiteurs de la Pompe à Protons (IPP).

• Anti-acides.

1.1. Inhibiteurs de la Pompe à Protons (IPP)

Les IPP sont très actifs et spécifiques, agissant pendant plus de 24 heureset réduisant rapidement la douleur ulcéreuse. Leur spécificité assure des effets secondaires faibles.

Médicaments :

• Esoméprazole (Nexiam®) : oral 20 et 40 mg ; solution injectable 40 mg.

• Lansoprazole (Lansoprazole générique®) : oral 15 et 30 mg.

• Oméprazole (Losec®) : oral 10, 20 et 40 mg.

• Pantoprazole (Pantomed®) : oral 20 et 40 mg ; solution injectable 40 mg.

• Rabéprazole (Pariet®) : oral 10 mg.

Effets indésirables :

• Nausées, diarrhées, céphalées, rash.

• Rebond du reflux après arrêt (brutal) du traitement.

• Rarement : risque accru d'infections gastro-intestinales et de diarrhée du voyageur.

• Usageprolongé : néphrite, hypomagnésémie, déficience en vitamine B12, augmentation des fractures ostéoporotiques.

• Grossesse et allaitement : passent dans le lait sans conséquence pour le Nouveau-né.

• Interactions liées àla neutralisation du pH gastrique.

Posologie :

• Comprimés gastro-résistants : ne pas ouvrir, couper, écraser, mâcher. Ils doivent atteindre leur cible via la circulation générale car ils sont acido-sensibles.

• Formes microdispersibles : peuvent être dispersées dans l'eau pendant un maximum de 30 minutes.

• Les IPP doivent être avalés entiers avec un liquide, de préférence le matin à jeun (30 minutes avant le déjeuner).

• Prendre à distance des topiques (2 heures).

Un tableau résume les posologies selon les indications :

1.2. Misoprostol (Analogue de la Prostaglandine E1)

Le misoprostol protège l'estomac de deux manières : inhibition des sécrétions acides et stimulation de la synthèse des glycoprotéines du mucus. Il est utilisé pour la prévention des ulcères chez les patients à risque sous anti-inflammatoires (AINS).

Médicament :

• Cytotec® : comprimés 0,2 mg.

Administration :

• 0,4 à 0,8 mg/jour en 2 à 4 prises (au moment des repas et au coucher) pendant 4 à 8 semaines.

• Comprimés utiles en combinaison avec les AINS.

• Effet stimulant de l'utérus : traitement de l'hémorragie du post-partum et de l'IVG.

• À distance des topiques (2 heures).

Effets indésirables :

• Diarrhées assez fréquentes, nausées, céphalées, vertiges, rash.

• Formellement contre-indiqué durant la grossesse et l'allaitement : abortif et tératogène, passe dans le lait (diarrhées chez le Nouveau-né).

1.3. Antiacides

Les antiacides agissent en neutralisant l'acide chlorhydrique (type acide-base), par effet tampon (sels d'aluminium ou magnésium), ou en formant un "radeau" de gel par les alginates pour empêcher le reflux.

Mécanismes d'action :

• Neutralisation type acide-base : antiacides anioniques (bicarbonate de sodium, carbonates de calcium).

• Effet tampon : antiacides cationiques (sels d'aluminium ou magnésium).

• Formulations combinées avec des "pansements gastriques" (alginates) : ils forment en milieu acide un radeau de gel d'acide alginique (pH neutre) qui flotte sur le contenu de l'estomac et empêche le reflux gastro-œsophagien.

Médicaments :

• Maalox® : algeldrate (hydroxyde d'Aluminium), hydroxyde de Magnésium.

• Gaviscon® : alginate, hydrogénocarbonate, carbonate.

• Rennie® : carbonate de Calcium et de Magnésium.

• Riopan® : magaldrate (hydroxymagnesium aluminate complex converti rapidement par les acides gastriques en et ).

Administration :

• Voie orale en 3 prisespar jour, avec des prises supplémentaires si nécessaire en cas de douleurs.

• 1h à 1h30 après le repas.

• Une seconde administration peut être nécessaire 3 heures après le repas. En cas de sécrétion acide nocturne élevée, plusieurs prises nocturnes peuvent être requises.

• Suspensions buvables ou gels : agiter vigoureusement avant utilisation, bien reboucher après.

• À distance des autres médicaments (2-4 heures avant ou 4-6 heures après) en raison de la diminution de l'absorption denombreux médicaments par formation de complexes (ex: tétracyclines, fluoroquinolones).

Surveillance :

• Surveiller les effets indésirables :

  • Constipation (aluminium) : encourager la prise de liquides.

  • Diarrhées (magnésium) : signaler au médecin pour ajustement.

  • Alcalinisation prolongée du tube digestif : altération de la résorption d'acide folique.

• Éviter toute utilisation prolongée chez les insuffisants rénaux et les sujets carencés en phosphore.

1.4. Antibiotiques Spécifiques (Éradication de Helicobacter pylori)

80% des ulcères gastriques ou duodénaux sont liés à une infection par Helicobacterpylori. Une antibiothérapie d'éradication est recommandée en cas de détection de la bactérie.

Traitement combiné durant 10 jours :

• IPP : oméprazole 40 mg (ou équivalent) en 2 prises parjour.

• Amoxicilline : 2 g en 2 prises par jour.

• Clarithromycine : 1 g en 2 prises par jour.

• Métronidazole : 1 g en 2 prises par jour.

Alternative (en cas d'allergie aux pénicillines) :

• IPP : oméprazole 40 mg (ou équivalent) en 2 prises par jour.

• Bismuth : 1680 mg en 4 prises parjour.

• Tétracycline : 1500 mg en 4 prises par jour.

• Métronidazole : 1500 mg en 4 prises par jour.

Conseils généraux au malade :

• Poursuivre le traitement même après disparition des symptômes.

• Arrêt du tabac : facteur essentiel de prévention des récidives.

• Expliquer l'importance des modalités de prises.

• Signaler toute prise d'autres médicaments et la persistance des effets indésirables.

• Pour le RGO : surélever la tête de lit de 20 cm.

2. Spasmolytiques

Les spasmolytiques visent la relaxation des fibres musculaires lisses du tube digestif et génito-urinaire pourcontrer les spasmes (contractions involontaires intenses et brutales).

2.1. Les Anticholinergiques

Les fibres musculaires lisses M3 sont excitées par l'acétylcholine. Les anticholinergiques (antagonistes de l'acétylcholine) comme l'atropine suppriment cette contraction.

Médicament :

• Bromure de N-butylhyoscine ou N-butylscopolamine (Buscopan®) : comprimés, solution injectable IV.

Caractéristiques :

• Dérivé synthétique de l'atropine, avec moins d'effets secondaires (sécheresse buccale, rétention urinaire, tachycardie).

• Diminue les sécrétions salivaires et digestives.

• Diminuel'activité motrice de l'estomac, du grêle et du côlon.

• Efficace pour calmer les côlons irritables.

• Efficacité diminuée en cas d'association aux morphiniques.

2.2. Les Spasmolytiques Musculotropes

Ces produits exercent une action non spécifique sur le muscle lisse, levant l'excitation musculaire et apaisant ainsi les spasmes. Ils sont efficaces dans le syndrome du côlon irritable.

Médicaments :

• Alvérine (Spasmine®).

• Otilonium (Spasmomen®).

• Mébévérine (Duspatalin®).

• Papavérine (Papavérine HCl Sterop).

• Menthe poivrée (Tempocol®).

3. Antiémétiques

Les antiémétiques sont utilisés pour traiter les nausées et vomissements, définis comme le rejet actif du contenu gastrique. C'est un processus réflexe complexe.

Causes :

• Affections neurologiques, métaboliques, digestives.

• Infections.

• Médicaments (anti-cancéreux).

• Grossesse.

Il est essentiel de connaître la cause des nausées avant d'administrer des antiémétiques.

Mécanismes d'action :

Les antiémétiques agissent principalement sur la zone chémoréceptrice (CTZ).

Traitements :

• Gastroprocinétiques (antagonistes de la dopamine).

• Antagonistes 5HT3 (les sétrons).

• Antagonistes NK1.

3.1. Gastroprocinétiques

Apparentés aux neuroleptiques, tousles neuroleptiques possèdent des propriétés antiémétiques en raison de leur activité anti-dopaminergique. Ils augmentent la vidange gastrique.

Médicaments (uniquement sur prescription médicale) :

• Métoclopramide (Primperan®) : 10 mg (comprimés), 5 mg/5 ml (sirop), ou 10 mg/2 ml (solution injectable IM/IV). Compatible avec la grossesse.

• Dompéridone (Motilium®) : 10 mg (comprimés), comprimés instantanés. Suspicion tératogène chez le rat.

• Alizapride (Litican®) : 50 mg (comprimés) ou solution injectable IM/IV 5 mg/2 ml.

• Itopride (Itoprom®) : comprimés 50 mg.

Administration :

• 30 à 60 minutes avant le repas.

Surveillance :

• Surveiller l'apparition d'effetsindésirables : vertiges, somnolence, troubles digestifs.

• Effets extra-pyramidaux et troubles endocriniens (avec Primperan® et Litican®, rares à fortes doses ou en traitement prolongé car ils traversent la barrièrehémato-encéphalique). Ces effets peuvent survenir chez les personnes âgées, les insuffisants rénaux, les parkinsoniens et les épileptiques en cas d'administration prolongée.

• Allongement de l'intervalle QT (Dompéridone).

Conseils au malade :

• Hygiène de vie : Attendre 2 heures entre les repas et la position couchée.

• Éviter les stimulants de la sécrétion gastrique (tabac, épices, café, repas riches).

• Pasde boissons alcoolisées. Dormir la tête surélevée.

• Éviter les tâches dangereuses requérant vigilance et coordination.

• Signaler toute prise d'autres médicaments.

3.2. Antagonistes 5HT3 : les Sétrons

Ces médicaments sont de puissants antagonistes de la sérotonine, agissant sur les récepteurs à sérotonine des zones chimioreceptives abdominales. Ils sont très efficaces.

Indications :

• Réservés auxnausées induites par la chimiothérapie ou la radiothérapie (prophylaxie ou traitement).

• En phase postopératoire en cas de plaintes importantes.

Effets indésirables (peu sévères) :

• Céphalées, bouffées de chaleur.

• Constipation, hoquet.

• Augmentation transitoire des transaminases.

• L'Ondansétron peut allonger l'intervalle QT.

Médicaments (liste U.H. - usage hospitalier) :

• Granisétron (Kytril®) : oral et injectable.

• Ondansétron (Zofran®) : oral et injectable.

• Palonosétron (Aloxi®) : injectable.

Administration :

• Voie orale : 2 heures avant le début de la chimiothérapie, puis toutes les 12 heures pendant 2 à 3 jours.

• Voie IV lente : 30 minutes avant le début de lachimiothérapie.

Surveillance :

• S'assurer que l'administration est achevée dans les délais requis.

Conseils au malade :

• Pour la prévention des vomissements retardés, le traitement oral ne doit pas dépasser 5 jours.

3.3. Les Antagonistes NK1

Ces médicaments sont des antagonistes de la substance P, agissant sur les récepteurs à la neurokinine-1 dans la zone chémoréceptive CTZ. Ils sont réservés aux vomissementsdus aux chimiothérapies lourdes.

Effets secondaires :

• Céphalées, asthénie, hoquet, constipation, augmentation des transaminases.

• Pour le Fosaprépitant : réactions au site d'injection (irritation). Dans ce cas, l'injection doit être arrêtée et recommencée dans une autre veine. Ne doit pas être injecté en bolus, mais toujours dilué et administré en perfusion IV lente.

Médicaments (usage hospitalier) :

• Aprépitant (Emend®) : gélules, sirop, suspension.

• Fosaprépitant (Ivemend®) : solution pour perfusion.

3.4. Autres antiémétiques

• Anti-histaminiques H1 : utilisés pour le mal des transports et les nausées/vomissements de la grossesse (Diphénydramine, Diménhydrinate, Méclozine).

• Association doxylamine (anti-histaminique H1) + pyridoxine (vitamine B6) : pour les nausées et vomissements de la grossesse (Navalit®, Bonjesta®).

• Gingembre : à partir de 6 ans, en cas de nausées.

• Corticoïdes : mécanisme inconnu, efficaces en prophylaxie pour les nausées liées à la chimiothérapie, souvent utilisés en combinaison.

Prise en charge des nausées chez les patients sous chimiothérapie :

4. Les Laxatifs

Les laxatifs traitent la constipation, définie comme une diminution de la fréquence ou de l'hydratation des selles. Cette condition peut être causée par un ralentissement du transit colique ou un trouble de l'évacuation.

Buts du traitement :

• Rétablir une physiologie normale de la progression et de l'évacuation des selles.

4.1. Laxatifs de Lest (Fibres)

Très doux, ces laxatifs augmentent la motilité intestinale en augmentant le volume du bol alimentaire. Leur délai d'action est de 1 à 3 jours.

Attention : Toujours boire suffisamment pour éviter l'occlusion intestinale.

Médicaments :

• Mucilage d'ispaghul : Plantago ovata (Colofiber®, Spagulax®).

4.2. Laxatifs Osmotiques

Ces agents ne sont pas digérés et arrivent dans le côlon où ils retiennent l'eau, liquéfiant les selles. Le délai d'action est de 1 à 2 jours.

Administration :

• Voie orale (poudre à diluer).

• À la fin des repas avec beaucoup d'eau.

Effets indésirables :

• Ballonnements intestinaux.

• Diarrhées en cas de surdosage.

• Accidents obstructifs en cas d'obstacles sur le tube digestif.

Surveillance :

• La consistance et le volume desselles.

Médicaments :

• Lactulose : disaccharide non absorbé, osmotiquement actif. Abaisse le pH par formation d'acides organiques, diminuant la résorption de (modification de la flore) (Duphalac®, Bifiteral®).

• Macrogols : augmentent le volume des liquides intestinaux par effet osmotique.

  • Sans électrolytes : Forlax®.

  • Avec électrolytes : Movicol®.

  • Pour le lavage intestinal : Colofort®, Moviprep®.

• Sels de sulfates : préparation à une coloscopie, lavement baryté, ou chirurgie abdominale (Eziclen®).

• Sels de phosphates : examen et constipation sévère (CleenPhospho-Soda®).

4.3. Paraffine Liquide

Utilisée pour libérer un fécalome, avec un délai d'action de 6 à 8 heures.

Médicament :

• Lansoyl® Paraffine.

Administration :

• Voie orale (gelée en pot).

• Avant les repas ou mélangée à des aliments.

Effets indésirables :

• Suintement anal.

• Risque de carence en vitamines liposolubles (A, D, E, K).

• Mauvaise absorption des contraceptifs oraux possible.

4.4. Laxatifs de Contact

Ces produits agissent enaltérant le fonctionnement des cellules de la muqueuse intestinale (blocage de la pompe à sodium, stimulation du second messager, augmentation de la perméabilité membranaire). Ils agissent en quelques heures et sont à utiliser uniquement pour une situation aiguë et ponctuelle.

Médicaments :

• Bisacodyl : Dulcolax® Bisacodyl.

• Picosulfate : Laxoberon®, Fructines.

Administration :

• Voie orale (comprimés).

• N'utiliser ces laxatifs que de façon ponctuelle.

Effets indésirables :

• Diarrhées, douleurs abdominales, sensation de brûlure anale.

• Ne pas utiliser en traitement prolongé: risque de colopathie par irritation avec perte de potassium. Interrompre le traitement en cas de signe d'hypokaliémie (fatigue, diarrhées).

• Interactions médicamenteuses.

4.5. Laxatifs Rectaux

Ces laxatifs agissent localement par un effet osmotique et ramollissant, et provoquent une contraction rectale. Leur action est rapide, en 5 à 20 minutes.

Médicaments :

• Lavements : Microlax®, Cleen Enema®, Norgalax®.

• Suppositoires à la glycérine.

Administration :

• Voie rectale (suppositoires ou lavement).

• Administration préférentielle chez l'enfant.

• Ne pasutiliser en traitement prolongé : risque de rectite.

• À éviter en cas d'hémorroïdes, de fissures anales, de rectites.

Conseils au patient :

• Règles hygiéno-diététiques :

  • Exercice physique.

  • 2 à 3 litres d'eau par jour.

  • Régime riche en fibres (céréales complètes, légumes et fruits).

  • Privilégier un rythme régulier des défécations(se présenter aux toilettes tous les jours à la même heure).

  • Respecter une durée suffisante pour satisfaire au besoin et répondre à la sensation de besoin.

• Laxatifs uniquement si nécessaire.

• Attention àl'automédication abusive.

5. Les Antidiarrhéiques

La diarrhée est définie comme l'émission de selles liquides fréquentes et abondantes. Elle peut être aiguë (origine médicamenteuse ou infectieuse) ou chronique (origine colique).

Principe du traitement :

• Traiter la cause (ex: anti-infectieux intestinaux).

• Traiter les symptômes.

• Assurer l'état d'hydratation.

Causes de la diarrhée :

Toute diarrhée entraîne une perte d'eau et de sels qu'il est impératif de compenser, surtout chez le jeune enfant. Idéalement, utiliser la solution orale de réhydratation (SOR) de l'OMS ou l'ORS®: 20 g de glucose + 3,5 g de chlorure de sodium + 2,5 g de bicarbonate de sodium + 1,5 g de chlorure de potassium dans 1 litre d'eau.

5.1. Les Adsorbants et Astringents

Ces médicaments captent les gaz, liquides et toxines, calment l'irritation de la muqueuse, et diminuent les sécrétions. Ils sont aussi utilisés pour certaines intoxications.

Médicaments :

• Charbon activé (Carbobel Mono®, Norit®) : comprimés à croquer, comprimés, gélules, granulés pour suspension buvable.

5.2. Les Probiotiques et Postbiotiques (Bactéries et Levures)

Le principe est de rééquilibrer la flore intestinale en apportant de nouvelles bactéries ou levures non pathogènes pour supplanter les agents pathogènes et restaurer la flore commensale.

Médicaments :

• Saccharomyces cerevisiae (Enterol®, Sacchiflora®) :gélules, poudre pour suspension buvable en sachet.

• Lactobacillus (Lactéol®) : gélules.

5.3. Freinateurs de Transit Intestinal

Ces médicaments diminuent la motilité et les sécrétions intestinales, avec une action opioïde pratiquement dénuée d'action centrale.

Médicament :

• Lopéramide (Imodium®, Lopéramide générique®) : 2 mg.

Administration :

• Voie orale (gélules, comprimés instantanés).

• À prendre après chaque selle liquide, sans dépasser 8 gélules par jour (max. 4 par jour chez l'enfant de plus de 6 ans).

Effets indésirables :

• Constipation, nausées, vomissements.

• Surdosage : risque de dépression du SNC (diminution de la conscience, augmentation de la fréquence respiratoire).

5.4. Anti-Sécrétoires Intestinaux

Ces médicaments inhibent les sécrétions d'eau et d'électrolytes.

Médicaments :

• Racécadotril (Tiorfix®) : 100 mg, 30 mg (junior) et 10 mg (bébé).

Administration :

• Voie orale (capsules, granulés en sachet).

• À prendre avant les repas (1 gélule 3 fois par jour).

• Ne pas dépasser 7 jours de traitement .

• Utile dans le traitement des diarrhées aiguës.

Effets indésirables :

• Constipation, céphalée, angio-œdème. En cas de co-traitement par IECA ou sartan, l'angio-œdème est possible.

6. Les Médicaments de la Pathologie Anale

6.1. Les Médicaments contre les Hémorroïdes

• Voie orale : Les veinotopes peuvent être utilisés par périodes de 3 mois comme traitement de fond préventif pour renforcer la paroi des veines.

• Voie injectable (dans les hémorroïdes) : Le polidocanol (Aethoxysklerol®) sclérose la veine. Une alternative est le traitement chirurgical (hémorroïdectomie).

• Voie rectale : Les pommades ou suppositoires, avec ou sans glucocorticoïdes. Traitement habituel des petites hémorroïdes.

  • Sans glucocorticoïdes : spécialités comme le Constié (en 2020).

  • Avec glucocorticoïdes : Les spécialités comme Scheriproct® et Trianal® contiennent un (ou des) glucocorticoïde(s) associé(s) à un anesthésique local. Utilisés trop longtemps, les glucocorticoïdes peuvent provoquer une atrophie cutanée.

6.2. Les Médicaments contre les Fissures Anales

• Rectogesic® : pommade contenant de la nitroglycérine. Elle soulage les douleurs liées aux fissures anales chroniques en relâchant le sphincter anal interne et diminue le risque d'apparition ou de réapparition des fissures en réduisant l'ischémie.