Antiparasitaires systémiques : classes et traitements

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Ce document aborde les antiparasitaires systémiques utilisés dans le traitement des infections provoquées par des parasites, notamment les antihelminthiques, les antiprotozoaires et les antipaludéens. Il détaille leurs mécanismes d'action, indications, contre-indications, effets indésirables et interactions médicamenteuses. Des exemples de médicaments comme le métronidazole, l'albendazole, le praziquantel, le pyrantel, la perméthrine, le benzoate de benzyle, l'atovaquone, le proguanil, la méfloquine, la quinidine, l'artemether, l'artemisinine et de la pyrimethamine sont mentionnés. Les sections couvrent également la gale et le paludisme, avec des conseils d'utilisation spécifiques.

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Question
Quel est le mécanisme d'action des benzimidazoles (flubendazole, albendazole) ?
Réponse
Ils inhibent la polymérisation des tubulines du parasite, bloquant l'absorption de glucose et entraînant sa mort.
Question
Pour quelle parasitose intestinale le flubendazole (FLUVERMAL) est-il couramment indiqué ?
Réponse
Le traitement de l'oxyurose (Enterobius vermicularis), mais aussi l'ascaridiose, la trichocéphalose et l'ankylostomose.
Question
Quelle précaution est essentielle chez la femme lors d'un traitement par albendazole ?
Réponse
La nécessité d'une contraception efficace pendant le traitement et le mois suivant son arrêt.
Question
Comment le praziquantel (BILTRICIDE) agit-il sur les trématodes ?
Réponse
Il provoque une contraction immédiate suivie d'une immobilisation du parasite, permettant son élimination.
Question
Quelle est l'indication principale du triclabendazole (EGATEN) ?
Réponse
Le traitement de la fasciolose (distomatose) due à Fasciola hepatica ou Fasciola gigantica.
Question
Quel conseil crucial donner pour l'oxyurose traitée par pyrantel ?
Réponse
Traiter simultanément tous les membres de la famille et maintenir une hygiène rigoureuse pour éviter la réinfestation.
Question
Quelles sont les deux indications principales de l'ivermectine par voie orale ?
Réponse
Le traitement de la gale sarcoptique humaine et de l'anguillulose (strongyloïdose) gastro-intestinale.
Question
Pourquoi une deuxième application d'ASCABIOL (benzoate de benzyle) est-elle nécessaire ?
Réponse
Son efficacité sur les œufs de sarcoptes n'est pas démontrée, ce qui justifie une répétition du traitement après 8 jours.
Question
Un prurit persistant 2 semaines après un traitement anti-gale est-il un échec du traitement ?
Réponse
Non, c'est généralement une réaction allergique aux parasites morts. Il peut durer jusqu'à 4 semaines.
Question
Quel est le mécanisme d'action de l'atovaquone ?
Réponse
Elle inhibe la chaîne de transport des électrons des mitochondries de certains parasites protozoaires.
Question
Comment optimiser l'absorption de l'atovaquone (WELLVONE) ?
Réponse
Le traitement doit être pris au cours d'un repas riche en graisse.
Question
De quels deux principes actifs est composée la MALARONE ?
Réponse
Elle associe l'atovaquone et le proguanil.
Question
Citez une contre-indication neuropsychiatrique majeure de la méfloquine (LARIAM).
Réponse
Les antécédents de dépression, troubles psychotiques, anxiété généralisée, ou convulsions.
Question
Qu'appelle-t-on le cinchonisme, effet indésirable de la quinine (QUINIMAX) ?
Réponse
Un ensemble de symptômes incluant acouphènes, vertiges, céphalées et troubles de la vision.
Question
Pourquoi du folinate de calcium est-il prescrit avec la pyriméthamine (MALOCIDE) ?
Réponse
Pour prévenir le déficit en acide folinique induit par la pyriméthamine à fortes doses.

Antiparasitaires Systémiques : Cheatsheet

Ce cheatsheet condense les informations essentielles sur les antiparasitaires systémiques. Mémorisez la classe, le mécanisme d'action, les indications, contre-indications, effets indésirables et interactions clés.

Antiprotozoaires - Antiamibiens

  • Médicaments :
    • Métronidazole (FLAGYL)
    • Secnidazole (SECNOL)
    • Tinidazole (FASIGYNE)

Antihelminthiques (Benzimidazoles)

  • Mécanisme d'action : Les benzimidazoles (flubendazole, albendazole) inhibent la polymérisation des tubulines, bloquant l'absorption du glucose par le parasite et entraînant sa mort.
  • Indications Clés :
    • Oxyurose, Ascaridiose, Ankylostomose, Trichocéphalose (principalement flubendazole, albendazole)
    • Anguillulose, Taeniasis, Giardioses (enfant), Trichinellose (albendazole)
    • Fasciolose (distomatose) (triclabendazole)
  • Médicaments :
    • Flubendazole (FLUVERMAL)
    • Albendazole (ZENTEL)
    • Triclabendazole (EGATEN)
  • Effets Indésirables (EI) :
    • Céphalées, vertiges
    • Douleurs abdominales, diarrhée
  • Interactions Médicamenteuses (IM) :
    • CI : Dérivés de l'ergot de seigle (avec triclabendazole)
  • Points d'attention (PE) :
    • Triclabendazole : Traitement antispasmodique possible post-traitement pour réduire la douleur due à l'élimination des parasites morts.
    • Albendazole : Contraception efficace nécessaire.

Antihelminthiques (Praziquantel)

  • Mécanisme d'action : Contraction immédiate suivie d'une immobilisation du parasite.
  • Indication : Infestations par les trématodes (bilharzioses, distomatoses).
  • Médicament : Praziquantel (BILTRICIDE)
  • EI : Douleurs abdominales (peuvent être dues à l'infection elle-même).
  • IM :
    • CI : Rifampicine
    • AD : Anticonvulsivants
  • PE : Surveillance cardiaque si troubles du rythme.

Antihelminthiques (Pyrantel)

  • Mécanisme d'action : Blocage neuromusculaire, paralysant les helminthes, permettant leur expulsion.
  • Indications :
    • Oxyurose
    • Ascaridiose
    • Ankylostomiase
  • Médicaments : Pyrantel (COMBANTRIN, HELMINTOX)
  • EI : Troubles digestifs.
  • PE :
    • Pour l'oxyurose : traiter tous les membres de la famille simultanément.
    • Mesures d'hygiène rigoureuses.

Antiparasitaires systémiques (Ivermectine)

  • Mécanisme d'action : Actif sur les parasites, agit en augmentant la libération de GABA et en se liant sélectivement aux canaux chlorure glutamate-dépendants.
  • Indications :
    • Traitement de la gale sarcoptique humaine (diagnostic confirmé).
    • Strongyloïdose (anguillulose) gastro-intestinale.
    • Microfilarémie due à *Wuchereria bancrofti*.
  • Administration : À jeun.
  • EI : Exacerbation transitoire du prurit en début de traitement de la gale. Les EI sont généralement légers et transitoires.

Antiparasitaires externes (Benzoate de Benzyle)

  • Mécanisme d'action : Actif sur les acariens (sarcoptes de la gale, aoûtats). Action acaricide, mais efficacité non démontrée sur les œufs, d'où la répétition du traitement.
  • Indications :
    • Gale (à partir d'1 mois)
    • Trombidiose automnale (rougets ou aoûtats)
  • Médicament : Benzoate de Benzyle (ASCABIOL)
  • EI :
    • Sensation de cuisson immédiate, eczéma, prurit, réactions d'hypersensibilité.
    • Convulsions (ingestion accidentelle, passage cutané < 2 ans).
  • PE :
    • Bien lire la notice.
    • Mesures d'élimination des parasites (draps à 60°C).
    • Le prurit post-scabieux peut persister jusqu'à 4 semaines (réaction allergique aux parasites morts).
    • Ne pas appliquer sur les muqueuses.
    • Traiter l'impétiginisation en priorité en cas de gale infectée.
    • Peut aggraver temporairement l'irritation en cas de gale irritée/eczématisée (corticoïde local 24h après application).

Antiparasitaires externes (Perméthrine)

  • Mécanisme d'action : Induction d'anomalies électrochimiques au niveau des membranes cellulaires. Ectoparasiticide et anti-scabieux.
  • Indication : Traitement de la gale (à partir de 2 mois).
  • Médicament : Perméthrine (TOPISCAB crème)
  • EI : Sensation de brûlure, picotements, fourmillements.
  • PE :
    • Érythème, œdème, eczéma, éruption cutanée et prurit peuvent être l'évolution naturelle de la maladie.
    • Le prurit post-scabieux peut persister jusqu'à 4 semaines.
    • Bien lire la notice et appliquer les mesures d'hygiène.

Antiparasitaires systémiques (Atovaquone)

  • Mécanisme d'action : Inhibiteur spécifique et puissant de la chaîne de transport des électrons des mitochondries eucaryotes chez certains parasites protozoaires et *Pneumocystis jiroveci*.
  • Indication : Traitement de la phase aiguë de la pneumonie à Pneumocystis (PCP) pour formes peu à modérément sévères, chez les patients intolérants au cotrimoxazole.
  • Médicament : Atovaquone (WELLVONE)
  • EI :
    • Éruption cutanée, prurit.
    • Nausées, diarrhée, vomissements.
    • Céphalées, insomnie.
    • Réactions d'hypersensibilité.
  • IM :
    • AD : Rifampicine, éfavirenz, inhibiteurs de protéase boostés par ritonavir.
  • PE : Prendre avec un repas riche en graisse (augmente l'absorption).

Antiparasitaires systémiques : Antipaludéens

Proguanil + Atovaquone

  • Mécanisme d'action : Antipaludéen antifolinique (proguanil), inhibe la reproduction du parasite.
  • Indications :
    • Traitement de l'accès palustre simple à *Plasmodium falciparum*.
    • Prophylaxie du paludisme à *Plasmodium falciparum* (zones de résistance).
  • Médicament : Proguanil + Atovaquone (MALARONE)
  • EI :
    • Intolérance digestive, diarrhée.
    • Aphtes, vascularite.
  • IM :
    • PE : AVK, hormones thyroïdiennes.
  • PE : Mesures préventives contre les piqûres de moustiques.

Méfloquine

  • Mécanisme d'action : Structure proche de la quinine naturelle.
  • Indication : Traitement curatif et préventif du paludisme résistant aux autres antipaludiques.
  • Médicament : Méfloquine (LARIAM)
  • EI :
    • Nausées, vomissements, vertiges (transitoires).
    • Insomnies, convulsions.
    • Troubles neuropsychiques (anxiété aiguë, idées suicidaires) → arrêt impératif.
  • IM :
    • AD : Quinine IV (respecter 12h).
    • CI : DEPAKINE (risque de crise d'épilepsie).
  • CI (absolues) :
    • IH grave.
    • Antécédent de fièvre bilieuse hémoglobinurique.
    • Dépression en cours ou ancienne, troubles psychiques.
    • Antécédent de convulsions.
  • PE : Mesures préventives contre les piqûres de moustiques. Tester la prise 8-10 jours avant le départ.

Quinidine (+ quinine, cinchonine, cinchonidine)

  • Mécanisme d'action : Alcaloïdes de quinquina, action schizonticide sanguine rapide.
  • Indication : Traitement de l'accès palustre simple, en cas de résistance aux amino-4-quinoléines.
  • Médicament : Quinidine + alcaloïdes (QUINIMAX)
  • EI :
    • Signes de cinchonisme (acouphènes, vertiges, céphalées, troubles de la vision, nausées) → réversibles à l'arrêt.
    • Allongement du QTc (mineur).
    • Hypoglycémie.
  • IM :
    • CI : Astémizole.
  • CI :
    • Absence d'urgence : troubles de la conduction intraventriculaire.
    • Antécédent de fièvre bilieuse hémoglobinurique, d'hypersensibilité.

Artéméther + Luméfantrine

  • Mécanisme d'action : Action schizonticide.
  • Indication : Traitement de l'accès palustre non compliqué à *Plasmodium falciparum* (> 5 kg).
  • Médicament : Artéméther + Luméfantrine (RIAMET)
  • EI :
    • Perte d'appétit, troubles du sommeil, céphalées, étourdissements.
    • Palpitations, nausées, vomissements, douleurs abdominales.
  • IM :
    • CI : Médicaments allongeant l'intervalle QT, inhibiteurs puissants du CYP3A4.
  • CI :
    • Paludisme sévère (OMS), antécédents familiaux de mort subite ou QTc long congénital.
    • Troubles du rythme cardiaque symptomatiques, bradycardie, insuffisance cardiaque congestive.
    • Anomalies du ionogramme sanguin (hypokaliémie, hypomagnésémie).

Arténimol + Pipéraquine

  • Mécanisme d'action : Probablement identique à la chloroquine (analogue structurel).
  • Indication : Traitement du paludisme non compliqué à *Plasmodium falciparum* (> 6 mois et > 5 kg).
  • Médicament : Arténimol + Pipéraquine (EURARTESIM)
  • EI :
    • Céphalées, allongement de l'intervalle QTc, asthénie.
  • IM :
    • CI : Médicaments allongeant l'intervalle QT, inhibiteurs du CYP3A4.
  • CI :
    • Paludisme sévère (OMS), QT long congénital, pathologie prolongeant QTc.
    • Arythmies cardiaques symptomatiques, bradycardie cliniquement significative.
    • Affections cardiaques prédisposantes (HTA sévère, hypertrophie ventriculaire gauche, IC congestive).
    • Déséquilibres électrolytiques (hypokaliémie, hypocalcémie, hypomagnésémie).

Antitoxoplasmique (Pyriméthamine)

  • Mécanisme d'action : Inhibe le métabolisme de l'acide folique, détruisant les tachyzoïtes.
  • Indication : Traitement de la toxoplasmose grave.
  • Médicament : Pyriméthamine (MALOCIDE - ou DARAPRIM)
  • EI :
    • Anorexie, crampes abdominales, vomissements, ataxie.
    • Tremblements, crises convulsives.
  • IM :
    • PE : Triméthoprime.
  • CI : Insuffisance rénale ou hépatique sévère.
  • PE :
    • Administration de folinate de calcium concomitante pour prévenir le déficit en acide folinique.
    • NFS 2 fois par semaine.

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