Antimicrobianos Inhibidores Síntesis Proteica
50 cartesDescribe los principales antimicrobianos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas, incluyendo aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, fenicoles y estreptograminas. Se detallan sus mecanismos de acción, farmacocinética, sinergias, resistencias, toxicidad e indicaciones terapéuticas.
50 cartes
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Question
¿Cuál es el mecanismo de acción general de los antimicrobianos que inhiben la síntesis de proteínas?
Réponse
Se unen a la subunidad ribosomal 30S o 50S, interfiriendo selectivamente en la traducción del ARNm bacteriano.
Question
¿Qué grupos de antibióticos actúan sobre la subunidad ribosomal 30S?
Réponse
Los aminoglucósidos y las tetraciclinas actúan sobre la subunidad ribosomal 30S.
Question
¿Qué familias de antimicrobianos se unen a la subunidad 50S?
Réponse
Macrólidos, lincosamidas, fenicoles y estreptograminas se unen a la subunidad ribosomal 50S.
Question
¿Cómo interfieren los aminoglucósidos en la síntesis de proteínas?
Réponse
Se unen de forma irreversible a la subunidad 30S, causando errores en la lectura del ARNm o terminación prematura de la síntesis proteica.
Question
¿Cuál es el espectro de acción principal de los aminoglucósidos?
Réponse
Son principalmente efectivos contra bacterias aerobias gramnegativas, ya que su transporte al interior celular depende de oxígeno.
Question
¿Cuáles son las dos principales toxicidades asociadas a los aminoglucósidos?
Réponse
La nefrotoxicidad, que es reversible, y la ototoxicidad (daño auditivo y vestibular), que es irreversible.
Question
¿Cuál es la principal vía de administración de los aminoglucósidos y por qué?
Réponse
Se administran por vía parenteral (inyección) debido a su naturaleza hidrosoluble y su muy baja absorción oral.
Question
¿Por qué los aminoglucósidos no son eficaces contra bacterias anaerobias?
Réponse
Porque su transporte al interior de la bacteria requiere oxígeno, del cual carecen los microorganismos anaerobios.
Question
¿Qué aminoglucósidos son especialmente efectivos contra Pseudomonas?
Réponse
La gentamicina, tobramicina y amikacina son efectivas contra Pseudomonas, que a menudo son resistentes a otros antibióticos.
Question
¿Qué aminoglucósido está contraindicado específicamente en gatos?
Réponse
La estreptomicina no debe administrarse en gatos, y la dihidroestreptomicina puede causarles lesiones vestibulares.
Question
¿Cuál es el mecanismo de acción de las tetraciclinas?
Réponse
Se unen de forma reversible a la subunidad 30S, bloqueando la llegada del ARNt al ribosoma e impidiendo la adición de nuevos aminoácidos.
Question
¿Qué efecto adverso tienen las tetraciclinas en animales en crecimiento?
Réponse
Pueden causar decoloración amarilla en dientes y afectar el crecimiento óseo al quelar el calcio en animales jóvenes.
Question
¿Por qué no deben administrarse las tetraciclinas con leche o antiácidos?
Réponse
Su absorción oral disminuye al formar quelatos (complejos insolubles) con cationes como calcio, hierro y magnesio.
Question
¿Qué tetraciclinas tienen mejor absorción oral en presencia de alimentos?
Réponse
La doxiciclina y la minociclina tienen una mejor absorción oral que no se ve tan afectada por la presencia de alimentos.
Question
¿Qué tetraciclina se considera de primera elección para la Ehrlichiosis canina?
Réponse
La doxiciclina es el fármaco de primera elección para el tratamiento de la Ehrlichiosis canina.
Question
¿Es seguro administrar tetraciclinas a hembras gestantes o lactantes?
Réponse
No, están contraindicadas, ya que atraviesan la placenta y se excretan en la leche, afectando al feto y al neonato.
Question
¿Cuál es el mecanismo de acción de los macrólidos?
Réponse
Se unen a la subunidad ribosomal 50S, bloqueando el proceso de traslocación del péptido en formación.
Question
¿Cuál es el espectro de acción principal de los macrólidos?
Réponse
Principalmente cocos y bacilos Gram (+). También son muy eficaces contra Mycoplasmas.
Question
¿En qué tejidos tienden a acumularse los macrólidos?
Réponse
Tienen un elevado volumen de distribución y se acumulan en tejidos con pH elevado, como pulmón, próstata y tejido mamario.
Question
¿Qué macrólido destaca por su larga semivida y capacidad de concentración en tejidos?
Réponse
La azitromicina, que tiene un efecto post-antibiótico muy prolongado y una semivida larga, permitiendo espaciar las dosis.
Question
¿Qué macrólido es de primera elección contra Mycoplasma?
Réponse
La tilosina es considerada el macrólido de primera elección para tratar infecciones respiratorias causadas por Mycoplasma.
Question
¿Qué efecto adverso gastrointestinal importante tienen los macrólidos en caballos?
Réponse
Pueden causar diarrea severa en caballos debido a un efecto sobre la motilina, con riesgo de proliferación de Clostridium difficile.
Question
¿Por qué existe antagonismo entre macrólidos, lincosamidas y fenicoles?
Réponse
Al unirse al mismo sitio en la subunidad 50S, compiten entre sí, generando antagonismo. No deben usarse juntos.
Question
¿Qué macrólido inhibe el sistema enzimático CYP450?
Réponse
La eritromicina inhibe el sistema enzimático hepático CYP450, lo que puede afectar el metabolismo de otros fármacos.
Question
¿Contra qué tipo de bacterias son particularmente eficaces las lincosamidas?
Réponse
Son especialmente eficaces contra bacterias anaerobias grampositivas y algunos protozoos como Toxoplasma.
Question
¿Qué lincosamida se indica para tratar osteomielitis y artritis infecciosa?
Réponse
La clindamicina, que tiene buena penetración en el tejido óseo, es de elección en perros y gatos.
Question
¿Cuál es el principal riesgo de usar lincosamidas en équidos y conejos?
Réponse
Son altamente tóxicas, pudiendo provocar colitis hemorrágica mortal. Su uso está contraindicado en estas especies.
Question
¿Cuál es el mecanismo de acción de los fenicoles?
Réponse
Se unen de manera irreversible a la subunidad ribosomal 50S, impidiendo la formación de enlaces peptídicos.
Question
¿Por qué está prohibido el uso de cloranfenicol en animales de producción?
Réponse
Su uso está prohibido en animales de consumo debido a su capacidad de causar depresión de la médula ósea, un riesgo para humanos.
Question
¿Los fenicoles pueden atravesar la barrera hematoencefálica?
Réponse
Sí, atraviesan eficazmente la barrera hematoencefálica, alcanzando concentraciones terapéuticas en el sistema nervioso central.
Question
¿Qué análogo del cloranfenicol se utiliza en animales de producción por ser más seguro?
Réponse
El florfenicol es un derivado que no posee el grupo nitro asociado a la toxicidad medular, siendo una alternativa más segura.
Question
¿Por qué los gatos son especialmente susceptibles a la toxicidad por cloranfenicol?
Réponse
Los gatos tienen una menor capacidad de conjugación hepática, lo que ralentiza el metabolismo de este fármaco y aumenta el riesgo de toxicidad.
Question
¿Los fenicoles son tiempo-dependientes o concentración-dependientes?
Réponse
Sí, son bacteriostáticos que dependen del tiempo que la concentración del fármaco se mantiene por encima de la CMI.
Question
Además de bloquear la iniciación, ¿qué otro efecto tienen los aminoglucósidos sobre la síntesis proteica?
Réponse
Provocan la producción de proteínas anómalas al causar una lectura errónea del código genético en el ARNm.
Question
¿Qué propiedad farmacodinámica permite espaciar las dosis de los aminoglucósidos?
Réponse
El efecto post-antibiótico (PAE), donde la supresión del crecimiento bacteriano continúa incluso cuando las concentraciones del fármaco son bajas.
Question
¿Qué aminoglucósido es considerado demasiado tóxico para uso sistémico?
Réponse
La neomicina es muy tóxica para uso sistémico, por lo que se reserva para el tratamiento de infecciones intestinales locales.
Question
¿Cómo se adquiere principalmente la resistencia a las tetraciclinas?
Réponse
Se produce por plásmidos y transposones, siendo un mecanismo de resistencia que puede transferirse fácilmente entre bacterias.
Question
¿Qué riesgo presenta la administración intravenosa rápida de tetraciclinas?
Réponse
La administración intravenosa rápida puede causar colapso cardiovascular por la quelación del calcio sanguíneo.
Question
¿Cuál es un efecto adverso común del uso de tetraciclinas orales en caballos?
Réponse
La alteración de la flora bacteriana normal, lo que puede resultar en superinfecciones por microorganismos resistentes.
Question
¿Cuál es un mecanismo de resistencia común a los macrólidos?
Réponse
Mediante la metilación del punto receptor en el ribosoma, lo que impide que el antibiótico se una a su sitio de acción.
Question
¿Los macrólidos atraviesan la barrera hematoencefálica?
Réponse
No, no atraviesan la barrera hematoencefálica, pero sí la barrera placentaria, aunque sin toxicidad conocida para el feto.
Question
¿Cuál es la principal vía de excreción de los macrólidos?
Réponse
Se excretan mayoritariamente por la bilis, con circulación enterohepática, y solo un pequeño porcentaje (5-10%) se elimina por la orina.
Question
¿Qué macrólido se utiliza principalmente en cerdos contra Mycoplasma y disentería?
Réponse
La tiamulina es altamente eficaz contra Mycoplasma y se usa en cerdos para tratar neumonía y disentería porcina.
Question
¿Por qué las estreptograminas son de uso poco común en animales?
Réponse
Su uso es poco frecuente en veterinaria debido a la disponibilidad de otras opciones más seguras y el dolor e inflamación que causan en el sitio de inyección.
Question
¿Los aminoglucósidos son bactericidas o bacteriostáticos y de qué dependen?
Réponse
Son bactericidas y su eficacia depende de la concentración máxima alcanzada (Cmax) sobre la CMI.
Question
¿Con qué otro antimicrobiano presenta sinergia la clindamicina?
Réponse
Presenta una sinergia importante con el metronidazol, ampliando la cobertura contra bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis.
Question
¿Qué son las resistencias cruzadas en el grupo de los aminoglucósidos?
Réponse
El desarrollo de resistencia a un aminoglucósido, como la gentamicina, a menudo confiere resistencia a todo el grupo.
Question
¿Cuál es el mecanismo de resistencia más común frente a los aminoglucósidos?
Réponse
La inactivación del fármaco por enzimas bacterianas específicas, codificadas a menudo en plásmidos.
Question
¿El uso oral de fenicoles está limitado en rumiantes?
Réponse
Sí, el cloranfenicol se inactiva en el rumen, por lo que su uso oral en rumiantes adultos es ineficaz.
Question
¿Qué lincosamida se puede usar para la disentería porcina?
Réponse
La lincomicina se usa para tratar la disentería porcina, aunque los macrólidos suelen ser más eficaces.
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