Médicaments antalgiques et leur utilisation

Informations clés sur les médicaments antalgiques

Ce document résume les points essentiels concernant les médicaments antalgiques, leur classification, leurs mécanismes et leur surveillance.

Objectifs d'apprentissage

• Comprendre et distinguer le mécanisme d'action des antalgiques.

• Connaître les effets indésirables, les contre-indications et les interactions médicamenteuses.

• Énoncer les éléments de surveillance IDE du traitement antalgique.

Qu'est-ce que la douleur ?

« une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à, ou ressemblant à celle associée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle » (Raja et al., 2020)

Le modèle bio-psycho-social de la douleur intègre les facteurs suivants :

• Biomédicaux : patrimoine génétique, comorbidités, déconditionnement physique.

• Psychologiques : émotionnels (anxiété, dépression), comportementaux (évitement), cognitifs (croyances).

• Sociaux : familiaux, culturels, professionnels.

Types de douleur

• Nociceptive : provoquée par une lésion tissulaire ou un processus inflammatoire.

• Neuropathique : lésion du système nerveux périphérique ou central.

• Nociplastique : dysfonctionnement du système modulateur de la douleur (ex: fibromyalgie).

Douleur aiguë vs. Douleur chronique

Évaluation de la douleur

Des échelles validées sont utilisées pour mesurer la douleur (doivent être sensibles, fiables, valides).

• EVA (Échelle Visuelle Analogique)

• Échelle des visages (pour les enfants)

• Échelles comportementales (pour les personnes âgées avec troubles de la communication verbale)

Attention aux échelles non valides !

Classification des antalgiques

Historiquement, classification par l'OMS en 3 paliers (1986, réactualisée en 1996 pour les douleurs cancéreuses nociceptives). En 2010, nouvelle classification LUSSIER BEAULIEU (IASP) prenant en compte les différents mécanismes de douleur (nociceptives, neuropathiques, nociplastiques, mixtes).

Le but est d'adapter le traitement à la physiopathologie de la douleur. Nécessite une bonne connaissance de la physiopathologie.

Palier 1 : Antalgiques non opioïdes

Pour douleurs légères à modérées (EVA 0 à 4).

• Antalgiques antipyrétiques : Paracétamol (Doliprane®, Efferalgan®, Dafalgan®...)

  • Indications : Douleurs faibles à modérées et fièvre.

  • Propriétés : Antalgique, antipyrétique (pas d'action anti-inflammatoire).

  • Mécanisme d'action : Inhibition de la synthèse des prostaglandines dans le SNC.

  • Surdosage : Dose max 3gr/j (4gr/j sur avis médical). Attention au "paracétamol caché" (Claradol®, Actifed®, etc.). Risque d'hépatite aiguë sévère (1ère cause de greffe hépatique médicamenteuse).

  • Antidote : N-acétylcystéine (Fluimucil®).

  • Contre-indications : Hypersensibilité, insuffisance hépatocellulaire sévère.

  • Effets indésirables : Éruption cutanée, allergie, bronchospasme, douleurs abdominales, élévation des transaminases.

• Antalgiques antipyrétiques anti-inflammatoires : AINS (Ibuprofène, Kétoprofène, Diclofénac) et salicylés (Aspirine).

  • Indications : Douleurs faibles à modérées et fièvre.

  • Propriétés : Antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.

  • Mécanisme d'action : Bloquent les enzymes COX-1 et COX-2, réduisant prostaglandines, inflammation et douleur.

  • Contre-indications : Dès le 6ème mois de grossesse, ulcère gastro-duodénal, allergie AINS/aspirine, asthme, antécédents de saignement digestif, insuffisances hépatique/cardiaque/rénale sévères.

  • Effets indésirables : Dyspepsie, HTA, hémorragie digestive, ulcère, insuffisance rénale, hépatite, œdème de Quincke.

  • Interactions : Anticoagulants, antiagrégants plaquettaires, diurétiques, IEC.

• Antalgiques purs : Néfopam (Acupan®).

  • Indications : Douleurs aiguës faibles à modérées. Utilisé en post-opératoire.

  • Propriétés : Antalgique pur non morphinique, d'action centrale. Pas d'action antipyrétique ni anti-inflammatoire.

  • Mécanisme d'action : Non clairement élucidé. Inhibe la recapture de la dopamine, noradrénaline et sérotonine.

  • Effets indésirables : Somnolence, nausées, vomissements, hyperhidrose, confusion, agitation, convulsions, tachycardie, sécheresse buccale, rétention urinaire.

  • Contre-indications : Convulsions, antécédents d'épilepsie, glaucome à angle fermé, troubles urétro-prostatiques, enfants < 15 ans.

  • Mésusage : Cas d'abus et pharmacodépendance décrits.

Palier 2 : Antalgiques centraux, opioïdes faibles

Pour douleurs modérées à intenses (EVA 4 à 6). Préconisés en cas d'échec des Palier I ou en association. Pas d'association avec les opioïdes forts (Palier III).

• Tramadol (Topalgic®, Contramal®, Ixprim® [avec paracétamol]).

  • Indications : Douleurs modérées à intenses.

  • Mécanisme d'action : Analgésique opioïde faible, agoniste morphinique sur récepteurs μ, δ, k. Inhibe la recapture de sérotonine et noradrénaline (intérêt dans les douleurs neuropathiques).

  • Effets indésirables : Vertiges, nausées, vomissements, somnolence, constipation, sécheresse buccale, palpitations, hallucinations, épilepsie.

  • Contre-indications : Intolérance aux opioïdes, insuffisance respiratoire grave, épilepsie non contrôlée, enfants < 15 ans, insuffisance hépatique sévère.

  • Interactions : Risque de syndrome sérotoninergique avec antidépresseurs (IRS, ADT).

• Codéine (Dafalgan codéine®, Klipal® [avec paracétamol]).

  • Indications : Douleurs modérées à intenses.

  • Mécanisme d'action : Opioïde faible, action centrale, environ 1/10 de la puissance de la morphine. Action dépressive sur les centres respiratoires. Antitussive. Métabolisé en morphine.

  • Effets indésirables : Vertiges, nausées, vomissements, somnolence, constipation, rétention urinaire.

  • Contre-indications : Insuffisance respiratoire, asthme, insuffisance hépatique.

• Poudre d'opium (Lamaline®, Izalgi® [avec paracétamol]).

  • Lamaline® : Paracétamol + Caféine + Poudre d'opium. Effets secondaires de la caféine (insomnie, palpitations). Effets de l'opium (somnolence, confusion, bronchospasme, constipation).

  • Izalgi® : Paracétamol + Poudre d'opium.

  • Équivalent morphinique : 10 mg de poudre d'opium = 1 mg de morphine.

  • Contre-indications spécifiques : Maladie grave du foie, asthme et insuffisance respiratoire, enfants < 15 ans, association avec agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine), grossesse, allaitement.

• Risques communs aux opioïdes faibles : Accoutumance, dépendance, tolérance, mésusage.

Palier 3 : Antalgiques centraux, opioïdes forts

Pour douleurs intenses (EVA > 6), en cas d'échec des Palier II ou en association avec Palier I. Action sur la perception de la douleur (effet analgésiant).

• Morphine et dérivés : Morphine (Skénan®, Actiskénan®), Oxycodone (Oxycontin®), Fentanyl (Durogésic®).

  • Mécanisme d'action : Se fixent sur les récepteurs opioïdes (mu, kappa, delta), mimant les opioïdes endogènes.

  • Propriétés : Analgésiques, euphorisantes (libération de dopamine), sédatives.

  • Voies d'administration :

    • Orale : formes à libération immédiate ou prolongée (comprimés, gouttes).

    • Transmuqueuses : action rapide pour accès douloureux paroxystiques (Fentanyl en sucette, spray).

    • Injectable : IV, SC, IM. Titration de morphine (doses répétées IV jusqu'à analgésie satisfaisante) ou PCA (pompe auto-administrée par le patient).

    • Transdermique : Fentanyl en patch (délai d'action 12-18h, durée 72h).

  • Métabolisme : Hépatique, élimination mixte. Passage par CYP450 (codéine, tramadol, oxycodone) ou glucuroconjugaison (morphine).

  • Définition : Opiacés (morphine, codéine) sont naturels, opioïdes (héroïne, fentanyl) sont semi-synthétiques ou synthétiques, plus puissants.

  • Effets indésirables (majorés en cas d'insuffisance rénale/hépatique) :

    • Dépression respiratoire (FR diminuée, pauses respiratoires) : le plus grave.

    • Constipation, nausées, vomissements, rétention urinaire.

    • Troubles de la vigilance (somnolence, confusion), prurit.

    • Accoutumance, dépendance, tolérance, mésusage.

  • Surdosage : Somnolence, coma, dépression respiratoire (FR < 10/min), myosis, hypotension, cyanose. Antidote : NARCAN.

  • Syndrome de sevrage : Apparaît à l'arrêt brutal. Symptômes pseudo-grippaux (anxiété, frissons, diarrhées, myalgies, nausées, convulsions). Toujours arrêter progressivement.

  • Contre-indications et précautions :

    • Insuffisance respiratoire chronique, insuffisances hépatique/rénale sévères.

    • Grossesse : Passage placentaire, risque de dépendance fœtale, sevrage néonatal.

    • Allaitement : Diffusion dans le lait maternel.

  • Interactions médicamenteuses : Sédative (benzodiazépines, hypnotiques) potentialisent dépression respiratoire. Inducteurs/inhibiteurs enzymatiques des CYP450 peuvent modifier l'efficacité (ex: rifampicine diminue analgésie, amiodarone augmente risque de surdosage).

Surveillance des antalgiques par l'IDE

1. Évaluer la douleur avec une échelle valide (EVA, EN).

2. Tracer l'évaluation sur le dossier patient (ex: EN 7/10) et l'heure.

3. Administrer l'antalgique prescrit et tracer l'administration (heure, nom, voie).

4. Évaluer l'efficacité du traitement avec la même échelle (environ 1h après) et noter sur le dossier.

5. Évaluer la tolérance du traitement (effets indésirables).

6. Si douleur persiste, continuer le même schéma de surveillance avec le traitement suivant.

Pour les opioïdes, surveillance particulière :

• Noter les interdoses prises.

• Surveiller les effets indésirables (nausées, constipation, prurit, rétention urinaire, somnolence, confusion).

• Utiliser l'échelle de somnolence et la fréquence respiratoire (signes précurseurs de dépression respiratoire).

Règles de prescription : ordonnance sécurisée

• Le tramadol et la codéine nécessitent une ordonnance sécurisée depuis le 1er décembre 2024 (valable 3 mois).

• Caractéristiques de l'ordonnance protégée définie par l'AFNOR pour la rendre infalsifiable.

• Mentionner : substance active, dosage, forme galénique, voie, nombre d'unités par prise, nombre de prises, durée du traitement (max 28 jours pour stupéfiants), recommandations.

• Signature manuscrite du prescripteur.

• L'ordonnance doit être présentée dans les 3 jours suivant sa rédaction.

MEOPA (Mélange Équimolaire Oxygène Protoxyde d'Azote)

• Kalinox®, Entonox®. Mélange 50% Oxygène + 50% Protoxyde d'Azote.

• Action : Analgésique et anxiolytique par inhalation, dure tant que l'inhalation se poursuit.

• Mécanisme : Action sur les récepteurs morphiniques, libération d'opioïdes et d'endorphines.

• Absorption/Élimination : Rapide (3 min), exclusivement pulmonaire, sans métabolisme.

• Indications : Soins douloureux (pansements, ponctions), traumas, crise vaso-occlusive, péridurale chez la femme enceinte.

• Effets secondaires : Nausées, vomissements, paresthésies, euphorie, angoisse, agitation (surtout si > 40 min).

• Contre-indications : Troubles de conscience, HTIC (Hypertension Intracrânienne), oxygénothérapie haut débit, pneumothorax, bulles d'emphysème, occlusion intestinale, traumatisme facial.

• Précautions : Auto-administration, étanchéité du masque, système d'évacuation des gaz expirés. Ne pas administrer plusieurs fois par jour.

Points clés supplémentaires

• Les antalgiques diminuent la douleur (paracétamol), les analgésiques suppriment la sensibilité à la douleur (opiacés).

• La titration consiste en l'administration répétée de doses fixes jusqu'à obtenir une analgésie efficace.

• Opioconvert.fr est un site de référence pour les équivalences morphiniques, mais les recommandations récentes soulignent de ne pas utiliser la notion de dose d'équi-analgésie dans la rotation des opioïdes.